항혈소판제(지혈의 1차 단계 저해) - 혈소판의 응집을 막아 혈전의 생성을 억제하는 약물이다.
혈전이란 ? 혈관 속에서 혈액이 굳어진 덩어리
혈전 생성 과정은 혈관 손상을 복구하는 과정에서 생성되며, 혈소판 응집과 혈액 응고 두 단계로 이루어진다.
혈관 손상시 혈소판이 손상 부위에 부착하여 덩어리를 생성 후 혈액 응고 단백질들이 망을 형성하여 혈소판을 단단하게 뭉치게 함으로써 혈액을 응고시킨다.
혈전에는 2가지 종류가 있다.
·동맥에 생기는 백색혈전 - > 관상동맥 및 경동맥의 경우 혈전이 생기기 쉬어, 항혈소판제가 주된 예방약
·정맥에 생기는 적색혈전 - > 혈소판 응집이 적기 때문에 항응고제가 주로 사용 ex) DVT
정맥과 동맥의 혈전은 만들어지는 방식과 구성하는 물질이 다르다.
1) 동맥은 흐르는 혈액량이 많고 혈관의 압력이 높아 혈관 벽에 상처가 나면 백혈구 및 혈소판이 응집되어 백색혈전이 생성된다.
2) 정맥은 혈액 흐르는 압력이 거의 없고, 혈류 속도도 느리기 때문에 혈액에 정체하기 쉬워 혈구와 섬유소가 응고되어 적색 혈전이 생성된다.
항혈소판제 종류(작용기전에 따라 분류)
1) COX 억제제
아라키돈산 - > 트롬복산A2 전환시키는 COX를 저해함으로써 혈소판 응집을 억제한다.
트롬복산A2 : 혈소판을 활성화시켜 혈소판들이 응집하는 작용을 한다.
대표 약물
① 아스피린 -100mg (항혈소판제로 사용), 500mg 고용량인 경우 소염진통제로 사용
② 아나트린(인도부펜), 디스그렌(트리플루살) - 말초 혈관 질환에 사용, 출혈 부작용이 낮음
2) PDE 억제제
PDE3 효소가 혈소판 활성을 저해하는 물질인 cAMP 분해하는 것을 억제, cAMP 수치를 증가시켜 혈소판의 응집을 억제한다.
*뇌경색재발 억제 목적으로 사용
대표 약물
① 프레탈(실로스타졸)
② 아디녹스(디피리다몰)
3) ADP 수용체 길항제
혈소판 응집을 유도하는 ADP가 혈소판 수용체인 P2Y12에 결합하는 것을 억제한다.
주로 혈관 내 치료(Endovascular Therapy, EVT) or 관상동맥중재술(Percutaneous coronary intervention, PCI)
대표약물
플래리스(클로피도그렐)
티클로돈(티클로피딘)
브릴린타(티카그렐러) - > 심장관련
에피언트(프라수그렐염산염) - > 심장관련
4) 당단백질 II b/ III a 길항제
당단백질(glycoprotein, GP)Ⅱb와 Ⅲa라는 물질은 혈소판이 활성화되면 GP Ⅱb/Ⅲa 복합체를 형성한다. 이 복합체는 혈소판을 서로 연결해주는 역할을 하는 피브리노겐(fibrinogen)과 결합하여 혈소판을 응집시킨다. 당단백질 Ⅱb/Ⅲa 길항제는 GP Ⅱb/Ⅲa 복합체에 피브리노겐 대신 결합하여 혈소판 응집을 억제한다.
대표약물(주사제)
클로티냅(압식시맙)
아그라스타트(티로피반)
5) 세로토닌 수용체 길항제
혈소판 응집에 관여한느 세로토닌 물질이 혈소판과 혈관의 수용체(5-HT2 수용체)에 결합 및 작용을 방해하여 혈소판 응집 및 혈관 수축 억제한다.
대표약물
안플라그(사포그릴레이트)
만성동맥폐색증에 의한 허혈성 증상 개선에 사용된다.
항혈소판제 효능 및 효과(약물에 따라 차이가 있음)
· 관상동맥 질환의 혈정 생성 억제
· 뇌혈관 질환의 재발 예방
· 수술 또는 시술 후의 혈전 생성 억제
· 말초혈관 질환(죽상 경화증, 당뇨성 말초혈관병증)의 허혈성 증상 개선
항혈소판 수술 전 중단 일수
아스피린 - 7 ~ 10일전
디스그렌(트리플루살) - 7일전
아나트린(인도부펜) - 2 ~ 3일전
프레탈(실로스타졸) - 5일전
플래리스(클로피도그렐) - 5 ~ 7일전
티클로돈(티클로피딘) - 10 ~ 14일전
브릴린타(티카그렐러) - 7일전
에피언트(프라수그렐염산염) - 7일전
안플라그(사포그릴레이트) - 1일전
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